在药物的研究和开发中,存在大量的表面,需要考虑和量身定制其行为和性能,以便在与周围环境的相互作用中获取最佳性能。


这种典型的表面是最终产品的涂层如药物片剂,其性质显著影响药物化合物的递送和释放。 其他一些非常重要的表面是药物在配制、储存和给药阶段接触的那些表面,以及每个表面相互作用可能影响药物稳定性的情况。

用于包衣片制造的润湿性表征

药片上的涂层有多种用途。 涂层用于掩盖口味或气味、保护药物免受胃酸环境的侵蚀或保护胃内膜免受侵袭性药物的侵害。也可以设计涂层以控制药物的释放特征。 无论出于何种原因,涂层被应用于片剂核心,并且成功的前提之一是涂层与片剂的良好粘附性。

为确保良好的粘附性,涂层制剂应完全铺展在片剂表面上。 如果有一些渗透到片剂的孔隙中,粘合力会增强。 可以通过接触角和表面自由能测量来评估涂层制剂在片剂表面上的铺展。 由于表面孔隙度也起作用,结合表面粗糙度测量和确定粗糙度校正的接触角可以给这个问题提供更多的了解。

在某些情况下,由于会改变润湿性质,所以无法将药物压缩成片剂形式。 Washburn法因此经常用于确定药物化合物的接触角。 Washburn法也被用于研究干法聚合物涂层等工艺中的润湿性,其中聚合物粉末与不同添加剂的接触角是令人感兴趣的。

药物化合物的接触角测量

制药工业通常使用不同的粉末作为药物化合物,因此了解粉末的润湿行为对制药工业非常重要。

粉末的润湿性可以采用Sigma 700/701用Washburn方法来测量。 在Washburn法中,根据粉末与液体接触时重量随时间的增加计算得到接触角。

药物配方、贮存和给药过程中的蛋白质稳定性分析

由于更好的毒性和副作用特性,蛋白质药物正变得比小分子药物更为常见,而小分子药物更容易制造和纯化,并且更加稳定。例如抗体仅与它们的靶分子结合,具有很强的特异性,与小分子药物相比毒性较小,而小分子药物具有非特异性相互作用和毒性等副作用和问题。

蛋白质的缺点在于它们本质上不太稳定,更“粘性”并且会与任何与它们相互作用的表面结合,这使得生产、纯化和储存更加困难。 在制造和配制阶段,蛋白质将接触多种材料,例如过滤器、管路、小瓶,注射器和聚合物袋等,其中每种材料都存在蛋白质吸附、聚集和剂量损失的风险。

为了最大限度地减少制造过程中昂贵的治疗性蛋白质的损失,并确保最终使用的全功能药物成分的开发,需要分析在配方,储存和传输阶段中蛋白质的稳定性,了解蛋白质在特定材料、一定的温度和蛋白质浓度以及在赋形剂存在下聚集的倾向性。

QSense QCM-D是一种无标记方法,可高精度地表征蛋白质表面相互作用以及表面、表面活性剂、蛋白质浓度和存储因素如温度的影响。